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Efavirenz

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names：
Efavirenz, reverse transcriptase inhibitor
CAS號：
154598-52-4
MDL Number： MFCD05662344
MF(分子式)： C14H9ClF3NO2 MW(分子量)： 315.68
EINECS:620-492-6 Reaxys Number:No data available
Pubchem ID:64139 Brand:BIOFOUNT

依法韋侖Efavirenz(154598-52-4)是一種非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）。； IC50值：60 nM [1]；目標：NNRTIs；HIV；體外：依法韋倫是有效的野生型HIV-1 RT抑制劑（Ki = 2.93 nM），在細胞培養物中抑制HIV-1復制擴散的抑制濃度為1.5 nM，為95％。依法韋侖使用RNA PPT引發的底物抑制IC50的合成，IC50為17 nM。與L-697661和奈韋拉平相反，依法韋侖也抑制DNA PPT底物的合成。但是，與使用RNA PPT引物的反應相比，依法韋侖的IC50為345 nM時，作為DNA PPT引發的合成抑制劑的活性降低了20倍以上；體內：依法韋侖在區分LSD和鹽水的大鼠中引起藥物杠桿反應，選擇性阻斷5-HT（2A）受體可消除這種作用。與LSD相似，依法韋侖在野生型小鼠中誘發頭抽搐反應，但在5-HT（2A）敲除小鼠中不誘發頭抽搐反應。Efavirenz是一種非核苷類逆轉錄酶抑制劑，可與其他藥物聯合用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染。依法韋侖與治療期間血清酶升高率低相關，是臨床上明顯的急性肝損傷的罕見但確鑿原因。

貨品編碼	規格	純度	價格 (￥)	現價(￥)	特價(￥)	庫存描述	數量	總計 (￥)
YZM000622-10mg	10mg	99.84%	￥ 568.00	￥ 568.00		1-3days	- +	￥ 0.00
YZM000622-5mg	5mg	99.84%	￥ 468.00	￥ 468.00		1-3days	- +	￥ 0.00

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中文別名	154598-52-4;依法韋侖;艾法韋侖;依非韋倫(R)-異構體;依非韋倫(S)-異構體;斯托克林;蘇斯蒂瓦;依非韋倫;逆轉錄酶抑制劑
英文別名	Efavirenz;L 743,726;L 743726;L-743726;L-743726;DMP 266;DMP-266;efavirenz, (R)-isomer;efavirenz, (S)-isomer;EFV; reverse transcriptase inhibitor
CAS號	154598-52-4
Inchi	InChI=1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10(7-9)13(14(16,17)18,21-12(20)19-11)6-5-8-1-2-8/h3-4,7-8H,1-2H2,(H,19,20)/t13-/m0/s1
InchiKey	XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N
分子式 Formula	C14H9ClF3NO2
分子量 Molecular Weight	315.68
溶解度Solubility	生物體外In Vitro:DMSO溶解度≥ 38 mg/mL(120.38 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知.
性狀	白色至略粉紅色結晶粉末,Power
儲藏條件 Storage conditions	-20°C Freezer..-20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月

依法韋侖,Efavirenz(154598-52-4,L 743)藥理學：
Efavirenz（雙脫氧肌苷，ddI）是一種口服非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）。它是一種合成的嘌呤衍生物，類似于齊多夫定，扎西他濱和司他夫定。依非韋倫（Efavirenz）最初被專門批準用于齊多夫定治療失敗的患者的HIV感染。當前，疾病預防控制中心建議將依夫韋倫作為三藥方案的一部分給予，該方案應包括另一種核苷逆轉錄酶抑制劑（如拉米夫定，司他夫定，齊多夫定）和蛋白酶抑制劑或依非韋倫。 Efavirenz是具有抗病毒活性的合成非核苷逆轉錄酶（RT）抑制劑。Efavirenz直接與1型人類免疫缺陷病毒（HIV-1）RT結合，后者是一種RNA依賴性DNA聚合酶，阻斷了其在病毒DNA復制中的功能。與其他抗逆轉錄病毒藥物合用，已證明該藥物可顯著降低HIV病毒載量，延緩或預防免疫系統受損，并降低罹患AIDS的風險。Efavirenz誘導細胞色素P450系統的活性，加速其自身的新陳代謝。
依法韋侖是在4-位被環丙基乙炔基和三氟甲基（S構型）和在6-位被氯取代的1,4-二氫-2H-3,1-苯并惡嗪-2-酮。一種具有抗HIV活性的非核苷逆轉錄酶抑制劑，可與其他抗逆轉錄病毒藥物一起用于HIV感染的聯合治療。它具有作為HIV-1逆轉錄酶抑制劑和抗病毒藥的作用。它是苯并惡嗪，炔屬化合物，有機氯化合物，有機氟化合物和環丙烷成員。

依法韋侖,Efavirenz(154598-52-4,L 743)毒理性質：
依法韋侖具有肝毒性，在治療的患者中，血清氨基轉移酶升高至正常上限的5倍以上，這一比例在HCV合并感染的患者中更高。由依非韋倫引起的臨床上明顯的肝毒性很少見，但已發表了許多令人信服的病例。肝損傷通常具有免疫過敏性，并在開始治療后1至8周內發生。過敏反應的跡象比奈韋拉平更不常見肝毒性，但癥狀可能包括皮疹，發燒和嗜酸性粒細胞增多，有時還包括面部水腫，淋巴腺炎和淋巴細胞增多（病例1和2）。自身抗體形成很少。血清酶譜是可變的，通常是膽汁淤積的或混合的，但有時是肝細胞的，這些病例更為嚴重，可能在肝活檢中顯示亞大規模壞死，并伴有高死亡率。但是，一般而言，停止治療后恢復很快。可能性評分：A（確定的臨床上明顯的肝損傷原因）。

依法韋侖,Efavirenz(CAS:154598-52-4)實驗注意事項：
1.實驗前需戴好防護眼鏡，穿戴防護服和口罩，佩戴手套，避免與皮膚接觸。
2.實驗過程中如遇到有毒或者刺激性物質及有害物質產生，必要時實驗操作需要手套箱內完成以免對實驗人員造成傷害
3.實驗后產生的廢棄物需分類存儲，并交于專業生物廢氣物處理公司處理，以免造成環境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

Tags:依法韋侖試劑,依法韋侖雜質,依法韋侖中間體,依法韋侖密度,依法韋侖溶解度,依法韋侖旋光度,依法韋侖閃點,依法韋侖購買,依法韋侖熔點,

產品說明	(154598-52-4,Efavirenz)依法韋侖是一種有效的HIV-1逆轉錄酶抑制劑.依法韋侖抑制 HIV-1 復制,IC95是 1.5 nM.
Introduction	(154598-52-4,依法韋侖)Efavirenz is a potent inhibitor of the wildypeHIV reverse transcriptasewith aKiof 2.93 nM and exhibits anIC95of 1.5nM for the inhibition of HIV replicative spread in cell culture.
Application1
Application2
Application3

警示圖
危險性	warning
危險性警示	Not available
安全聲明	H303吞入可能有害+H313皮膚接觸可能有害+H2413吸入可能對身體有害
安全防護	P264處理后徹底清洗+P280戴防護手套/穿防護服/戴防護眼罩/戴防護面具+P305如果進入眼睛+P351用水小心沖洗幾分鐘+P338取出隱形眼鏡（如果有）并且易于操作,繼續沖洗+P337如果眼睛刺激持續+P2393獲得醫療建議/護理
備注	實驗過程中防止吸入、食入，做好安全防護

Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;

Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006

Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;

依法韋侖,Efavirenz(154598-52-4,L 743)參考文獻：
1.吡啶酮衍生物作為非核苷類逆轉錄酶抑制劑的研究進展
Hugo Vite-Caritino，Oscar Mendez-Lucio，Hector Reyes，Alberto Cabrera，Daniel Chavezc和Jose L.Medina-Franco *。RSC Adv。2016年，6,2119–2130
有五種被批準用于臨床的NNRTIs，可以根據其活性概況和批準情況分為三代（圖2A）。第一代產品：奈韋拉平（1996年由美國食品藥品監督管理局（FDA）批準），地拉夫定（1997年批準）和依非韋倫（1998年批準）。奈韋拉平和依非韋倫仍然是HAART的重要組成部分，尤其是使用最廣泛的NNRTI依非韋倫。總體而言，由于地拉夫定的藥代動力學較差，因此很少使用。第一代NNRTIs的特征是抗藥性的遺傳障礙很低（即只有一個突變足以降低這些化合物的功效），因此它們通常與至少兩種其他非NNRTI抗逆轉錄病毒藥物共同給藥。依曲韋林，也可以與其他抗逆轉錄病毒藥物聯用，是第一種由FDA在2008年批準的下一代NNRTI。該藥物的特點是保留了對突變菌株的活性。Rilpivirine是FDA在2011年批準用于臨床的下一種藥物。

2.芳香異種生物的仿生氧化：由抗艾滋病毒藥物依非韋倫合成酚類代謝物
Riccardo Wanke，* David A. Novais，MM Antunes *。單位生物分子化學，2012，10，4554–4561
Efavirenz [EFV，（S）-6-氯-4-（環丙基乙炔基）-4-（三氟甲基）-1,4-二氫-2H-3,1-苯并惡嗪-2-酮，方案1]是非-核苷逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）作為抗HIV的一線治療藥物。盡管有效，但使用EFV的主要缺點是與神經毒性和肝毒性事件相關。盡管目前尚不清楚藥物不良反應的原因，但有證據表明，能夠與生物親核試劑反應的親電試劑的代謝活化會導致形成共價加合物，這些共價加合物涉及特定物種的毒性結果。EFV被細胞色素P450（CYP）廣泛代謝，在芳香環上進行初步氧化，生成酚類產物7-OH-EFV（次要）和8-OH-EFV（主要），

3.基于吡唑并[4,3-d]異惡唑骨架的新型抗HIV-1 NNRTIs：設計，合成和對分子作用基礎的見解
Sobhi M. Gomha，Mohamed G. Badrey，Mohamed M. Abdallac和Reem K. Arafa *。中化學社區，2014，5，1685–1692
關于這些衍生物的細胞毒性，盡管它們對CEM-SS細胞的細胞毒性作用（CC 50在0.14–0.45μm范圍內）明顯高于參考藥物依非韋倫（CC 50 =0.55μm），但它們的抗病毒作用非常強納摩爾水平EC 50值所反映的活性仍然導致更好的治療指數（TI = CC 50 / EC 50）；與依非韋倫（TI = 347.82）相比，TI的范圍為402.99至1000。在研究針對MT-4細胞的細胞毒性時，這一點更為明顯，依非韋倫顯示出TI為326.53，所有被測化合物的TI均在586.21–1555.56之間（即，治療范圍提高了1.78至4.76倍）。

4.激發核心結構的不對稱加成反應：對映選擇性合成基于二氫苯并惡嗪酮和基于二氫喹唑啉酮的抗艾滋病毒藥物
沉力和馬俊安*。化學 Soc。修訂版，2015，44，7439-7448
二氫苯并惡嗪酮和二氫喹唑啉酮是許多生物活性分子中存在的核心單元，具有治療多種疾病的高治療潛力。這些結構的重要性已通過一系列有效的非核苷逆轉錄酶抑制劑（NNRTIs）來治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染，例如Efavirenz，DPC 961，DPC 963和DPC 083（方案1 ）。現在，基于二氫苯并惡嗪酮的依非韋倫是在HIV一線治療的聯合療法中廣泛使用的處方藥之一。基于二氫喹唑啉酮的DPC 961，DPC 963和DPC 083是第二代NNRTI候選藥物，與依非韋倫相比具有更高的藥效。所有這些化合物在具有S構型的立體立體碳中心含有三氟甲基部分。

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